郭 栋

个人简历

教育部“长江学者奖励计划”青年学者，江苏特聘教授，江苏省优青，江苏省“六大人才高峰”培养对象，江苏高校青蓝工程优秀教学团队负责人。现担任教育部院校评估评审专家、全国高等学校药学类专业教材评审委员会委员、中国药理学会生物化学与分子药理委员会委员、中国药理学会抗炎免疫药理专委会常务委员、江苏省药学会药物化学专委会委员、江苏省整合医学研究会理事、Annals of Translational Medicine青年编委等。

目前主持国家自然科学基金3项、江苏省自然科学基金2项、江苏省高校自然科学研究重大项目1项；在Chemical Reviews、Nature Communications、Journal of Hepatology、Hepatology、ACS Catalysis、Journal of Medicinal Chemistry（10篇/4篇被遴选为封面文章）等国际权威期刊发表研究论文50余篇。2项研究成果获国家自然科学基金委报道。首创双相结合动力学理论模型，被德国拜耳公司采纳；与法国Cisbio公司合作开发第二代结合动力学检测技术，已实现商业化应用；协助江苏恒瑞开发的化学1类新药HRS-9057获临床试验批件。申请国际PCT专利1项，国家发明专利10项，已授权8项（转化2项），获江苏省高价值专利培育计划项目1项。研究成果获荷兰皇家化学学会药物化学论文奖（首个华人获奖者）、江苏省高校科学技术研究成果奖等。

承担科研课题

1.    国家自然科学基金，面上项目，22377103，选择性BRD4抑制剂的设计、合成及其多囊肾抑制活性研究，2024.01-2027.12，50万元，项目负责人。

2.    国家自然科学基金，面上项目，22077110，长受体停留时间V₂R拮抗剂的设计及其多囊肾抑制活性研究，2021.01-2024.12，64万元，项目负责人。

3.    国家自然科学基金，青年项目，81603170，腺苷A₁激动剂的受体保留时间和脂肪细胞脂解活性的相关性研究，2017.01-2019.12，17.3万元，项目负责人。

4.    江苏省自然科学基金，优秀青年项目，BK20200106，基于受体停留时间的药物设计与发现，2020.07-2023.06，50万元，项目负责人。

5.    江苏省自然科学基金，青年项目，BK20160234，具有不同受体保留时间的腺苷A₁受体激动剂对脂肪细胞脂解活性的调控，2016.07-2019.06，20万元，项目负责人。

6.    江苏省高等学校自然科学研究，重大项目，20KJA350001，长受体停留时间多囊肾抑制剂的设计、合成与活性研究，2020.10-2023.09，30万元，项目负责人。

承担教改课题

1.    全国药学专业学位研究生精品课程，化学生物学研究与进展，课程负责人。

2.    全国医药学研究生在线课程，药物化学生物学，课程负责人。

3.    江苏省高校生物学学科联盟优秀研究生课程，化学生物学研究与进展，课程负责人。

4.    江苏省高等教育教改研究课题，重点课题，2019JSJG048，基于OBE理念的教学改革—药学专业“进阶式”实践教学体系构建，项目负责人。

5.    江苏省高等教育教改研究课题，重点课题，2021JSJG139，“专业-课程群-课程”三层次立体化课程思政体系的创新与实践，项目负责人。

6.    江苏省研究生教育教学改革课题，重点课题，JGZZ19_064，校企一体化、三阶段递进式药学专业学位实践教学体系的构建与实践，项目负责人。

7.    江苏省研究生教育教学改革课题，重点课题，JGKT22_B038，“思政-学业耦合并进”的药学专业研究生育人体系的构建与实践，项目负责人。

代表性论文

1.    Guo D, Heitman LH, IJzerman AP*. Kinetic aspects of the interaction between ligand and G protein-coupled receptor: the case of the adenosine receptors. Chemical Reviews. 2017, 117(1): 38-66.

2.    Yin L#, Li J#, Wu C#, Zhang H, Zhao W, Fan Z, Liu M, Zhang S, Guo M*, Dou X*, Guo D*, Asymmetric synthesis of P-stereogenic phosphindane oxides via kinetic resolution and their biological activity, Nature Communications, 2024, 15(1):2548. （获国家自然科学基金委报道）

3.    Ji R#, Chen J#, Xie Y#, Dou X, Qing B, Liu Z, Lu Y, Dang L, Zhu X, Sun Y, Zheng X, Zhang L*, Guo D*, Chen Y*. Multi-omics profiling of cholangiocytes reveals sex-specific chromatin state dynamics during hepatic cystogenesis in polycystic liver disease. Journal of Hepatology, 2023;78(4):754-769. （获国家自然科学基金委报道）

4.    Zhong D, Cai J, Hu C, Chen J, Zhang R, Fan C, Li S, Zhang H, Xu Z, Jia Z*, Guo D*, Sun Y*. Inhibition of mPGES- 2 ameliorates NASH by activating NR1D1 via heme. Hepatology, 2023;78:547–561.

5.    Xiong X#, Wang N#, Zhang Y#, Zhao W, Pang N, Fu K, Zhou N, Zhou X, Guo D*, Long-residence time peptide antagonist for the vasopressin V2 receptor to treat autosomal dominant polycystic kidney disease. Journal of Medicinal Chemistry, 2024, DOI: 10.1021/acs.jmedchem.4c00217.

6.    Cao X#, Wang P#, Zhao W#, Yuan H, Hu H, Chen T, Zhang Y, Ren Y, Su L, Fu K, Liu H, Guo D*. Structure-affinity and structure-kinetic relationship studies of benzodiazepine derivatives for the development of efficacious vasopressin V2 receptor antagonists. Journal of Medicinal Chemistry, 2023, 66(5): 3621–3634. (封面文章)

7.    Gu X#, Yuan H#, Zhao W#, Sun N, Yan W, Jiang C, He Y, Liu H, Cheng J*, Guo D*. Optical-controlled kinetic switch: fine-tuning of the residence time of an antagonist binding to the vasopressin V2 receptor in in vitro, ex vivo and in vivo models of ADPKD. Journal of Medicinal Chemistry, 2023;66(2):1454-1466. (封面文章)

8.    Cao X#, Wang P#, Yuan H#, Zhang H, He Y, Fu K, Fang Q, Liu H, Su L, Yin L, Xu P, Xie Y, Xiong X, Wang J*, Zhu X*, Guo D*. Benzodiazepine derivatives as potent vasopressin V2 receptor antagonists for the treatment of autosomal dominant kidney disease. Journal of Medicinal Chemistry, 2022;65(13):9295-9311. (封面文章)

9.    Zhang H#, Yan W#, Sun Y#, Yuan H, Su L, Cao X, Wang P, Xu Z, Hu Y, Wang Z, Wang Y, Fu K, Sun Y, Chen Y*, Cheng J*, Guo D*. Long Residence Time at the Vasopressin V2 Receptor Translates into Superior Inhibitory Effects in Ex Vivo and In Vivo Models of Autosomal Dominant Polycystic Kidney Disease. Journal of Medicinal Chemistry, 2022;65(11):7717–7728. (封面文章)

10.IJzerman AP, Guo D*. Drug-target association kinetics in drug discovery. Trends in Biochemical Sciences. 2019;44(10):861-871.